54). La capacidad secretora tubular mxima de la penicilina en el varn adulto normal es de unos 3 millones de unidades (1.8 g) por hora. Los antibiticos como la amoxicilina no actan para combatir resfriados, influenza y otras infecciones virales. Precisamente esta ltima etapa de la sntesis de peptidoglucano es la que inhiben los antibiticos lactmicos y antibiticos glucopptidos como la vancomicina (por un mecanismo diferente del de los lactmicos ; cap. A, et al. Lovering La absorcin es ms eficaz cuando se les ingiere con el estmago vaco; de preferencia se les administra 1 h antes o 2 h despus de las comidas para asegurar una mayor absorcin. Las cefalosporinas muestran susceptibilidad variable a la -lactamasa. En el caso de S. aureus, el puente lo constituyen (Gli)5-D-Ala entre las lisinas. Actinomicosis. Las carboxipenicilinas y las ureidopenicilinas son sensibles a la destruccin por -lactamasas. RJ, Copelan Los pacientes con infecciones mortales (como endocarditis o meningitis) pueden seguir recibiendo penicilina a pesar de que surjan exantemas maculopapulares, aunque habr que recurrir, siempre que sea posible, a otros antimicrobianos. En perros y gatos, la dosis tpica de penicilina G vara de 10,000 25,000 a 20,000 50,000 unidades por libra (XNUMX XNUMX a XNUMX XNUMX unidades/kg) de dos a seis veces al da. Los anticuerpos contra la penicilina se detectan prcticamente en todos los pacientes que han recibido el antibitico y en muchos que al parecer nunca estuvieron expuestos a l. sinergia y antagonismo entre los distintos antibacterianos. En Estados Unidos no se distribuye ms cefoxitina, cefotetn y cefmetazol, un subgrupo de agentes de la segunda generacin que tambin son activos contra el grupo de B. fragilis. Sin embargo, no hay una relacin constante entre la susceptibilidad de un antibitico a la inactivacin por una lactamasa , y la capacidad de dicho frmaco para destruir al microorganismo. Su volumen aparente de distribucin es de 0.35 L/kg, aproximadamente. Su caracterstica notable es su semivida de ~8 h. La administracin una o dos veces al da ha sido eficaz en sujetos con meningitis, en tanto que contra otras infecciones ha sido eficaz administrarla una vez al da. La amoxicilina es un derivado de la penicilina y se aisl por primera vez en 1972, mientras que la penicilina se descubri en la dcada de 1920 y tuvo un uso significativo por primera vez hacia el final de la Segunda Guerra Mundial. f La ceftazidima posee notable actividad contra grampositivos. Concepto de concentracin antibacteriana en los distintos tejidos y compartimentos del cuerpo . El descubrimiento de que el cido 6-aminopenicilnico poda obtenerse de cultivos de P. chrysogenum que careca de los precursores de la cadena lateral, permiti la obtencin de las penicilinas semisintticas. Se ha producido una presentacin que contiene cantidades iguales de imipenem y de cilastatina. Por su parte, la ciprofloxacina constituye igualmente un antibitico pero en este caso perteneciente al grupo de las fluoroquinolonas. En trminos generales, las bacterias grampositivas producen y secretan una gran cantidad de lactamasa (fig. Constituye la enfermedad ms comn producida por S. pyogenes (estreptococo -hemoltico del grupo A). JC, Giebink La amoxicilina penetra mejor en los tejidos que la penicilina. MM, et al. Por desgracia, muchos tipos de bacterias son resistentes a su actividad. WV, Cometta Las cefalosporinas de dicha generacin tienen un espectro ms amplio que las de primera generacin y muestran actividad contra cepas sensibles de especies de Enterobacter, de Proteus indol-positivas y de Klebsiella. Edmond Los signos y sntomas frecuentes de la alergia a la penicilina son entre otros urticaria, sarpullido y picazn. Infecciones por clostridios. Uno o ms de los correos electrnicos no es vlido. Son infecciones mortales que aparecen por la produccin de toxina y se tratan en forma ptima con la combinacin de penicilina y clindamicina (para disminuir la sntesis de toxinas) (Bisno y Stevens, 1996; Brown, 2004). Trminos de uso La terapia recomendada contra la endocarditis por enterococos sensibles a penicilina y un aminoglucsido, incluye 20 millones de unidades de penicilina G o 12 g de ampicilina diariamente administrados por va intravenosa, en combinacin con una dosis baja de gentamicina. Error! Clin Infect Dis, 1998, 27(suppl I):S32S41. DK, et al. Todas son relativamente estables en un medio cido y despus de ingeridas se absorben adecuadamente. Hoy en da, la penicilina, considerada la primera droga maravillosa, se usa para tratar infecciones de garganta, meningitis, sfilis y otras infecciones bacterianas . KW. Conviene destacar que ninguna de las dems cefalosporinas pasa por una fase de metabolismo apreciable. El espectro antimicrobiano de las penicilinas G (penicilina benzatnica) y V (derivado fenoximetlico), son muy similares en lo que toca a los microorganismos grampositivos aerobios. MB, Wallace Las -lactamasas de bacterias gramnegativas estn codificadas en cromosomas o en plsmidos, y pueden ser de tipo constitutivo o inducible. Medical Las tres penicilinas semisintticas, que son congneres, muestran semejanza farmacolgica y por ello conviene estudiarlas juntas. Las cefalosporinas de segunda generacin por lo comn han sido desplazadas por las de tercera generacin. Las alteraciones en dos PBP (1A y 2X) que disminuyen su afinidad por las cefalosporinas vuelven a los neumococos resistentes a las cefalosporinas de tercera generacin, porque las otras tres PBP de alto peso molecular de manera inherente tienen poca afinidad (Spratt, 1994). Prevention of infective endocarditis. B. fragilis es susceptible a concentraciones elevadas de tales frmacos, pero sobre bases ponderales en realidad la penicilina G es ms activa. La cadena lateral (cuadro 53-1) es la estructura de la cual dependen muchas de las caractersticas antibacterianas y farmacolgicas de cada tipo particular de penicilina. La erupcin puede ser tratada con antihistamnicos o glucocorticoides, aunque no hay pruebas de que tal terapia sea eficaz. Algunos antibiticos de amplio espectro como la amoxicilina, que se usa para infecciones causadas por bacterias, las de odos, nariz, garganta, neumona o bronquitis pueden reducir la eficacia de. Drug therapy: Treatment of bacterial meningitis. Mientras no se defina o sea muy probable que el neumococo infectante aislado sea sensible a penicilina, la neumona por neumococos debe ser tratada con una cefalosporina de tercera generacin o con 20 a 24 millones de unidades de penicilina G diariamente por goteo intravenoso constante. Comparative activity of. Las penicilinas son miembros de la familia de medicamentos betalactmicos y consisten en: Un anillo betalactmico: un anillo de 4 miembros que contiene 2 carbonos (carbonos y ), un nitrgeno y un grupo carbonilo (un carbono con doble enlace al oxgeno) El grupo betalactmico del compuesto es responsable de la actividad . El frmaco en cuestin est indicado nicamente para tratar faringitis leve o moderada, amigdalitis, infecciones cutneas y de anexos no complicadas y exacerbaciones agudas de bronquitis crnica. Tambin es eficaz para tratar la otitis media aguda en nios, la sinusitis, mordeduras de seres humanos o animales, celulitis e infecciones del pie diabtico. Las penicilinas son eliminadas en forma rpida, en particular por filtracin glomerular y secrecin tubular renal, de modo que sus semividas en el cuerpo son breves, de 30 a 90 min, tpicamente. La administracin simultnea de dexametasona y antibiticos produjo un resultado mejor (de Gans y van de Beek, 2002). Medical A intervalos mensuales se practicar un estudio serolgico para detectar sfilis durante al menos cuatro meses despus. Estudios inmunolgicos han demostrado reactividad cruzada incluso en 20% de sujetos alrgicos a la penicilina, pero las investigaciones en seres humanos sealan una frecuencia mucho menor (~1%) de tales reacciones. La cefixima tiene una semivida plasmtica de 3 a 4 h, se excreta por la orina y se elimina por la bilis. Se sabe que 20 a 30% de las cepas de S. pneumoniae puede ser resistente a la ampicilina y por esa razn no est indicada como agente nico para tratar la meningitis. Meningitis. John El imipenem, a semejanza de otros antibiticos lactmicos , se une a las protenas de unin a la penicilina, interrumpe la sntesis de la pared bacteriana y causa la muerte de microorganismos susceptibles. La dosis debe ajustarse en sujetos con disfuncin renal. Sin embargo, la penicilina G tiene una actividad cinco a 10 veces mayor que la V contra especies de Neisseria sensibles a las penicilinas y contra algunos anaerobios. La disminucin de la produccin de cido gstrico con el envejecimiento explica la mejor absorcin de penicilina G desde las vas gastrointestinales en ancianos. Sin embargo, la aparicin de lactamasas de amplio espectro amenaza con aminorar la utilidad de tales agentes (Jacoby y Munoz-Price, 2005; Walsh, 2008). Sin embargo, es excelente su actividad contra Enterobacteriaceae, al igual que lo es contra P. aeruginosa. Los abscesos cerebrales a menudo contienen varias especies de anaerobios y muchas autoridades prefieren tratar dichos trastornos con dosis altas de penicilina G (20 millones de unidades al da) ms metronidazol o cloranfenicol. La forma ms prctica de evitar el uso de la penicilina en individuos expuestos al mximo riesgo de una reaccin adversa es la valoracin minuciosa de los antecedentes del paciente en su historia clnica. Clasificacin. JM, Vazquez Tambin trata ms tipos de bacterias que hace la penicilina. En circunstancias normales, aproximadamente la mitad de la dosis de tales frmacos es excretada por la orina en las primeras 6 h despus de ingerida. Adems, la mezlocilina y la piperacilina son tiles para tratar infecciones por Klebsiella. En el caso de dicha penicilina, la cadena lateral (R en la fig. En las bacterias gramnegativas aparecen las lactamasas en cantidades relativamente pequeas, pero estn situadas en el espacio periplsmico entre las membranas interna y externa del microorganismo (fig. Infecciones por estreptococos. Administracin oral de penicilina G. En promedio, la tercera parte de una dosis de penicilina G ingerida se absorbe del tubo digestivo en situaciones adecuadas. El ceftibutn est indicado nicamente en caso de exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crnica, otitis media bacteriana aguda, faringitis y amigdalitis. Las cefalosporinas tambin cruzan la placenta y se les detecta en grandes concentraciones en los lquidos sinovial y pericrdico. El cido clavulnico pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de beta-lactamasa. Caractersticas generales de las cefalosporinas. La gingivoestomatitis producida por la accin sinrgica de Leptotrichia buccalis y las espiroquetas presentes en la boca se puede tratar fcilmente con penicilina. Propiedades farmacolgicas. De 726 pacientes con el antecedente de alergia a la penicilina, 566 presentaron negatividad de las pruebas cutneas. Las bacterias en ellas generan polisacridos extracelulares, y en parte, a causa de la disminucin del crecimiento y proliferacin, son mucho menos sensibles a los antibiticos (Donlan, 2001). Las penicilinas se distribuyen rpidamente en el lquido extracelular de la mayora de los tejidos, especialmente en presencia de inflamacin. Las sfilis primaria, secundaria o latente que han durado menos de un ao pueden ser tratadas con penicilina G procanica (2.4 millones de unidades al da por va intramuscular) ms probenecid (1.0 g/da por va oral) durante 10 das o con una a tres dosis intramusculares semanales de 2.4 millones de unidades de penicilina G benzatnica (tres dosis en personas con infeccin por VIH). Ese grupo amino ayuda a que el frmaco penetre en la membrana externa de las bacterias . A, et al. Su actividad contra Pseudomonas aeruginosa es inferior a la de la mezlocilina y la piperacilina, Extiende el espectro de la ampicilina para incluir Pseudomonas aeruginosa,d Enterobacteriaceaeb y especies de Bacteroides. La D-cicloserina es un anlogo estructural de D-alanina y acta como inhibidor competitivo de la racemasa y la sintasa (cap. El compuesto es resistente a muchas de las -lactamasas elaboradas por la mayor parte de las bacterias gramnegativas, incluidas las metalo--lactamasas, pero no las -lactamasas KPC (Jones et al., 2008; Walsh, 2008). Es ms activa in vitro contra Pseudomonas, que la piperacilina (Edmond et al., 1999). Las reacciones urticarianas aceleradas y tardas son mediadas por anticuerpos sensibilizantes cutneos especficos de determinante mayor. La terapia debe continuarse durante siete a 10 das, incluidos tres a cinco das despus de que se haya normalizado la temperatura del paciente. La ceftriaxona es el frmaco ms indicado contra todas las formas de gonorrea y las variantes graves de la borreliosis de Lyme. 1. Probenecid inhibe competitivamente dicho transporte y con ello incrementa la concentracin de penicilina en el LCR. Se seala la divergencia porcentual aproximada de las secuencias de las diferentes regiones provenientes de genes PBP2B de neumococos susceptibles. Con raras excepciones, los meningococos son muy sensibles a la penicilina G. La gran mayora de las cepas de Corynebacterium diphtheriae es sensible a la penicilina G, pero algunas son muy resistentes. Nakae Es un inductor dbil de las -lactamasas tipo I codificadas cromosmicamente y de algunas lactamasas de espectro extendido y es relativamente resistente a ambas. La cefalosporina C contiene una cadena lateral proveniente del cido D--aminoadpico, el cual es condensado con un sistema de anillo lactmico dihidrotiaznico (cido 7-aminocefalospornico). Tambin surgen hematuria, albuminuria, piuria, cilindros de clulas renales y de otro tipo en la orina, incremento del nivel de creatinina srica e incluso oliguria. R, Shepherd A, Gomez Martinez a diferencia de los antiguos imipenem y . Despus de la ingestin de penicilina o con menos frecuencia, de su administracin parenteral, puede aparecer colitis seudomembranosa que depende de la proliferacin excesiva de Clostridium difficile y de la produccin de una toxina por tal microorganismo. Probenecid lentifica la secrecin tubular de muchas cefalosporinas; las excepciones son la cefpiramida y la cefoperazona que se excretan ms bien por la bilis (ninguna de las dos se distribuye en Estados Unidos). Algunas cepas de Prevotella melaninogenicus tambin han adquirido dicho rasgo. 53-1) es un sustituto fenil-metilo (cuadro 53-1). Despus de que las penicilinas ingeridas se absorben, se distribuyen ampliamente en todo el organismo. D, Strynadka Las erupciones cutneas inducidas por ampicilina en los pacientes en cuestin pueden representar una reaccin txica y no una reaccin alrgica verdadera. Muchas especies de Leptospira son moderadamente susceptibles al frmaco. E, Guzman La absorcin es rpida y en un plazo de 30 a 60 minutos se alcanzan concentraciones mximas en la sangre. Una de las reacciones graves es la anafilaxia, una afeccin que puede poner en riesgo la vida y que afecta mltiples sistemas del cuerpo. HH, Sparling De hecho, las reacciones anafilcticas a la penicilina por lo comn son mediadas por anticuerpos IgE contra tales determinantes menores. 83 de Microbiology: An Introduction, 3rd ed. Methicillin-resistant. La ampicilina y la amoxicilina son activas contra S. pyogenes y muchas cepas de S. pneumoniae y H. influenzae que constituyen los principales patgenos bacterianos de vas respiratorias altas. Los dos microorganismos que causan la infeccin mencionada Spirillum minor en el Lejano Oriente y Streptobacillus moniliformis en Amrica y Europa, son sensibles a la penicilina G, que es el agente teraputico ms indicado. Es posible aadir cadenas laterales que modifiquen la susceptibilidad de los compuestos resultantes a enzimas inactivadoras (lactamasas ) y que cambian la actividad antibacteriana y las propiedades farmacolgicas del medicamento. Todas las penicilinas se excretan al menos parcialmente por la orina y la mayora alcanza en ella altas concentraciones. La endocarditis por enterococos es una de las pocas enfermedades tratadas ptimamente con dos antibiticos. Nikaido Doripenem. La mayor parte de las infecciones por estafilococos proviene de microorganismos que producen penicilinasa (Swartz, 2004). MJ, Fernandez Direccin de correo electrnico del destinatario, (requerido - es necesario usar punto y coma para separar varios correos electrnicos). Resistance to antibiotics mediated by target alterations. La anafilaxia muy a menudo apareci despus de la inyeccin de penicilina, a pesar de que tambin se le observ despus de ingerir el frmaco e incluso fue producto de la instilacin intradrmica de cantidades minsculas para practicar una prueba que indicara la presencia de hipersensibilidad. CM, Bonner La dosis y la potencia antibacteriana de las penicilinas semisintticas se expresan en trminos ponderales. b Muchas cepas son resistentes a causa de la produccin de -lactamasas. Otros factores que influyen en la actividad de los antibiticos lactmicos . W, Taubert Okuma Es metabolizada in vivo hasta la forma de desacetilcefotaxima, que es menos activa contra muchos microorganismos, en comparacin con el compuesto original. El frmaco en cuestin es un derivado del cido 6-aminopenicilnico, susceptible a penicilinasa. Kern Despus de administrar por va intravenosa 500 mg de imipenem y cilastatina, las concentraciones mximas en plasma son de 33 g/ml en promedio. Las cefalosporinas de primera generacin constituyen agentes excelentes contra infecciones de piel y tejidos blandos causadas por S. pyogenes y S. aureus susceptible a meticilina. El frmaco en cuestin tambin hace que disminuya significativamente el volumen aparente de distribucin de las penicilinas. Su empleo apropiado debe limitarse a tratamiento de infecciones en las que se corrobora o sospecha la participacin causal de estafilococos que elaboran dicha enzima, que en la actualidad incluye la mayor parte de las cepas de esta bacteria que se observa en seres humanos. La cefalosporina C es hidrolizada por accin del cido, hasta la forma de cido 7-aminocefalospornico; este compuesto fue modificado por la adicin de diferentes cadenas laterales hasta crear una familia completa de cefalosporinas. De infecciones en seres humanos se han recuperado cepas de Bacillus anthracis resistentes a penicilina. Qumica. La semivida de eliminacin de la penicilina G es de unos 30 minutos en adultos normales. Failure of cefotaxime in the treatment of meningitis due to relatively resistant, Centers for Disease Control and Prevention. Por desgracia, las cepas de gonococos productores de penicilinasa muy resistentes a la penicilina G, se han multiplicado. Cuando la infeccin causa meningitis, se prefieren las cefalosporinas de tercera generacin, porque sus MIC son un poco menores que las de la penicilina. de Beek D. Dexamethasone in adults with bacterial meningitis. Nafcilina. Los peptidoglucanos son componentes heteropolimricos de dicha pared que le confieren estabilidad mecnica rgida, gracias a su estructura enrejada con innumerables enlaces cruzados (fig. Es satisfactoria su actividad contra Moraxella catarrhalis, E. coli, K. pneumoniae y P. mirabilis. Indicaciones teraputicas. El tratamiento debe continuar durante seis semanas, pero algunos pacientes escogidos cuya enfermedad ha durado menos de tres meses han sido tratados con buenos resultados durante cuatro semanas (Wilson et al., 1984). A medida que se ha investigado la profilaxis en situaciones controladas, se ha podido advertir que la penicilina es muy eficaz en algunas situaciones, intil y potencialmente peligrosa en otras y de utilidad cuestionable en otras ms (captulo 48). Los individuos con el antecedente de una reaccin leve o cronolgicamente distante a una penicilina al parecer estn expuestos a un riesgo bajo de erupciones u otra reaccin alrgica despus de administrar una cefalosporina. Entre los efectos txicos notificados estn depresin de mdula sea, granulocitopenia y hepatitis; este ltimo efecto es raro, pero surge ms a menudo despus de administrar oxacilina y nafcilina. No tan activa contra los microorganismos grampositivos como lo son los agentes de la primera generacin, Actividad inferior contra S. aureus en comparacin con cefuroxima, pero con actividad adicional contra Bacteroides fragilis y otras especies de Bacteroides, Enterobacteriaceae;d Pseudomonas aeruginosa;e Serratia; Neisseria gonorrhoeae; actividad contra S. aureus, Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes f similar a la de los agentes de la primera generacin. Todas las bacterias poseen algunas de las entidades en cuestin; por ejemplo, S. aureus tiene cuatro PBP, en tanto Escherichia coli tiene siete cuando menos.
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